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Química Formación Diferenciada
                                                          Destinatario: 4º medio F
Liceo Santa María la Blanca

Prof.Magaly Chocano Vera 

1
FARMACOLOGÍA 
*PROCESO TERAPEÚTICO
*RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
*CONCEPTO DE FÁRMACO AGONISTA Y ANTAGONISTA
*CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS
2
*FORMA DE LOS FARMACOS 
*TERAPEÚTICA
*TOXICOLOGÍA
*EFECTOS O ACCIONES FARMACOLÓGICAS
3
*ACCIÓN FARMACOLÓGICA
*FARMACOCINÉTICA
4
*ABSORCIÓN DE FÁRMACOS
5
*REACCIONES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO
*FACTORES FARMACOLÓGICOS
*RELACIÓN DE LA FARMACOCINÉTICA EN LA APLICACIÓN CLÍNICA DIARIA
6
*INTRODUCCIÓN A LA QUIMIOTERÁPIA
*ANTIBIÓTICOS
*PENICILINAS


FARMACOLOGÍA:

Parte de la medicina que estudia los compuestos químicos y su relación o interacción con los organismos vivos.

Esta relación sirve para conocer las enfermedades y su diagnóstico, pronóstico y tratamiento.

Fármaco: Toda sustancia química utilizada en  en el tratamiento  la curación , la prevención o el diagnóstico de una enfermedad, o para evitar un proceso fisiológico no deseado

Fármaco y Medicamento:
Medicamento: Es la sustancia medicinal
Medicamento es una sustancia química que introducida en el organismo tiene como única y exclusiva finalidad producir un efecto beneficioso en el organismo.
que tengan propiedades para, prevenir, diagnosticar. aliviar o curar enfermedades modificando funciones fisiológicas; es decir , el medicamento es el Principio activo elaborado con la técnica farmacéutica  para su uso medicinal
Para que un fármaco se considere medicamento se necesita:

- Que esté bien indicado (una enfermedad concreta, un fármaco concreto).

- Que esté bien dosificado.

- Que no esté contraindicado.

El proceso terapéutico

Especialidad farmacéutica: es el medicamento de composición definida , de forma farmacéutica y dosificación determinada para su uso medicinal inmediato. Preparado que se adquiere en farmacia.
La farmacología investiga todos los aspectos relacionados con la acción de un fármaco:el origen., la síntesis ,la preparación las propiedades. Las acciones desde el nivel molecular ,hasta el organismo completo su manera de situarse y moverse dentro del organismo,  las formas de administración las indicaciones terapéuticas y las acciones tóxicas
EL fármaco es una sustancia capaz de modificar la actividad celular , limitando  a estimular o inhibir los procesos propios e la célula

Receptores farmacológicos:

El fármaco primero debe asociarse a moléculas celulares con las cuales pueda generar enlaces de unión ,que casi siempre son reversibles. Existen en los órganos sub-celulares  innumerables moléculas con radicales libres  capaces de asociarse al fármaco y formar un complejo, pero con seguridad la mayoría de éstas   asociaciones no originan respuesta celular alguna. Las uniones en que el fármaco produce un cambio en la estructura de la molécula, originan cambios fundamentales en la actividad de la célula, ye sea por estimulación o inhibición.
A éstas moléculas capaces de interactuar selectivamente con el fármaco se les denomina receptores farmacológicos  debe presentar dos funciones fundamentales
 Entre las moléculas celulares capaces de actuar como receptores farmacológicos ;tenemos: los neurotransmisores y cotransmisores, las hormonas y otros mediadores endógenos Estos  receptores de naturaleza proteica  se encuentran localizados en las membranas externas de las células, en le citoplasma y núcleo celular
Entre las respuesta que los receptores puedan desencadenar tenemos:
· Modificaciones en el movimiento de iones
· Cambios en la actividad enzimática.
· Modificaciones en la producción y/o estructura de diversas proteínas
  receptores farmacológicos  y debe presentar las siguientes funciones
· unir al ligando específico (la especificidad)
· y promover la respuesta efectoras
· Afinidad en la formación de enlaces entre fármaco y receptor, siendo más abundante ,los enlaces iónicos, fuerzas de Van der Waals, unión Puente Hidógeno.

 Concepto de fármaco Agonista y antagonista
La capacidad de fármaco para modificar el receptor  e iniciar  su acción es lo que establece su eficacia. Al fármaco que presenta esta característica , se le denomina
“Agonista.” Y al que se une al receptor, pero no lo activa:” Antagonista”
 Tanto los receptores “agonistas como los antagonistas se fijan al mismo receptor
Por cuya ocupación deben competir. Los estudios han revelado la existencia de dos sitios de fijación para un mismo receptor; uno de alta afinidad y otro de baja afinidad.Los agonistas reconocen de forma bastante selectiba ,los sitios de alta afinidad

Clasificación de los Fármacos:

Todo fármaco recibe un número de código que le identifica. Todo fármaco tiene:

- Un nombre Químico (4-acetilparacetamol).

- Un nombre Genérico (Paracetamol).

- Un nombre Comercial (Gelocatil).

Forma de los Fármacos:

Las formas farmacéuticas o formas de administrar la medicación debe indicarla siempre el médico de acuerdo con el estado del paciente, ya que en ciertas circunstancias, vómitos por ejemplo, pueden obligar a usar la vía de administración rectal mediante supositorios o a la parental, inyectables

Vía de administración sólidas o semisólidas:

Cápsulas: estuche de gelatina de forma y tamaño apropiados para su deglución, encierran una dosis de sustancias sólidas o líquidas:
Comprimidos: pastillas, resultan  de la compresión con prensas especiales de polvos medicamentosos a las que se añaden excipientes.
Grageas: comprimidos que se recubren con una capa de azúcar y colorante, que disimulan el mal sabor y los aísla de los agentes externos, que podrían afectar a los principios activos, como la humedad.
Supositorios: se destinan a ser administrados por vía recta, tiene forma cónica, y se preparan con un excipiente de manteca de cacao, glicerina sólida con gelatina...etc, de tal manera que fundan a la temperatura del cuerpo humano.
Óvulos: son una variante los supositorios y se administran por vía vaginal.
Pomadas: están constituidas por uno o más fármacos que se incorporan a un excipiente de consistencia blanda y untuosa adherente a la piel, que puede ser oleaginoso, como la vaselina o absorbente como la lanolina.
Pastas: llevan hasta la mitad de su peso en polvo, insolubles en el excipiente, tal como óxido de Zinc, cuya propiedad de absorción reduce secreciones cutáneas y maceración de la piel.
Cremas: Son emulsiones de aceite en agua, de consistencia semi sólida o líquida, muy espesa.

Formas Farmacéuticas Líquidas:

· Soluciones: se obtienen con la disolución de agua de los medicamentos y puede ser de uso externo o interno. Si se emplean para tópico se denominan lociones; si por vía rectal, enemas; si se administran por nebulización, inhalaciones; si se instilan en la conjuntiva ocular, colirios.
· Inyectables:  son preparados de medicamentos en solución o suspensión rigurosamente estériles. El vehículo puede ser acuoso u oleoso. Si el principio activo se altera en solución, pueden presentarse en polvo, debiendo agregarse el disolvente al momento de su administración.
· Jarabes: son soluciones acuosas concentradas en azúcar a las que se agregan las sustancias medicamentosas y los
· Elíxires: incorpora los medicamentos en un excipiente hidroalcohólico edulcorado y aromatizado.

Farmacocinética:

Parte de la farmacología que estudia las vías de absorción (oral, siempre que no tenga contraindicación), distribución (sangre), metabolismo (hígado) y vías de excreción (riñón) del fármaco en el organismo.

 Farmacodinámica:

Comportamiento o movimiento del fármaco en el interior del organismo: ¿cómo entra? ¿como se distribuye? ¿cómo actúa al llegar al lugar de acción?

Terapéutica:
Es el Arte de curar las enfermedades.

a) Farmacológica.

b)Sustitutiva: cuando falla una función puntual en el organismo (insulina).

c)Física: corregir parte del organismo que no sea un órgano (fisioterapia).

d) Bromatológica: dietas para corregir carencias, dar reposo a múltiples estructuras, ayudar a otros tipos de terapéutica....

e) Ejercicio Físico.

f)Social: el apoyo a menudo es más efectivo que cualquier medicamento.

Toxicología:

Parte de la farmacología que estudia los tóxicos y venenos.

- Tóxico: Toda sustancia química que introducida en el organismo modifica el comportamiento global del mismo o bien de un órgano, de forma leve y fácilmente corregible (alcohol).

- Veneno: Toda sustancia que introducida en el organismo modifica el comportamiento de una forma severa conduciendo incluso a la muerte del individuo o una estructura del mismo (estricnina).

CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS:

· Fármacos Naturales:

Sustancias químicas que se obtienen directamente de los productos de la naturaleza (opio, insulina).

· Fármacos Semisintéticos:

Sufren químicamente pequeñas variaciones en su estructura natural para conseguir buenos efectos terapeúticos y reducir los efectos no deseados.

· Fármacos Sintéticos:

Se obtienen íntegramente en laboratorio a partir de moléculas de origen natural, y conservan la acción terapeútica, pero los efectos no deseados están disminuidos o desaparecidos.

· Fármacos por Ingeniería Química:

Son específicos. Van directamente a corregir un problema terapéutico (antibióticos y antineoplásicos).
- Hemorragia Digestiva Alta: * Vómitos Sangre. - Hemorragia Digestiva Baja: * Heces Cardenalícias

EFECTOS O ACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Todas aquellas situaciones a que va encaminada la administración beneficiosa de un fármaco a un organismo vivo. Hay 2 grandes bloques de administración:
· Acciones Terapeúticas: buena administración de sustancias para obtener una buena respuesta del organismo o un órgano del mismo.

· Efectos No Deseados: todas aquellas situaciones que aparecen cuando se administra una sustancia química con finalidad terapeútica, estando el fármaco bien dosificado y no estando contraindicado. Debe excluirse de esta definición los no terapeúticos, administrados con fines lesivos o suicidas.

- Patología Yatrógena: 1 ó 2 efectos no deseados.

- Enfermedad Yatrógena: más efectos no deseados (intervención).

CRITERIOS PARA LA ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS:

- Experimental: No puede salir al mercado si no se ha seguido un estudio meticuloso a través de experimental y otra clínica.

- Farmacológico: Se ha de conocer el paciente, que no tenga alergias al medicamento.

- Clínico: Si no se sabe qué tiene el enfermo, no se puede aplicar un tratamiento adecuado.

EVOLUCIÓN DE SUSTANCIA QUÍMICA A MEDICAMENTO:
 

1) EXPERIMENTACIÓN CON ANIMALES:

- Toxicidad Aguda (intravenosa):
Se administra dosis y se determina cual es el bloque donde fallecen el 50% de los animales. A partir de esta dosis (parámetro = Dosis Letal 50%), siempre hacia abajo administraremos dosis progresivamente decrecientes .

- Toxicidad Crónica (múltiples vias):

Se sacrifica animal y se estudia de punta a punta. Se hacen gran cantidad de bloques de raza y animales. Se estudian por periodo de tiempo, para ver si hay afectación global del organismo. Una vez hecho esto se pasa al estudio en humanos, pero todavía queda el concepto de Farmacocinética.

2) ESTUDIOS EN SERES HUMANOS:

- Fase 1. Estudio Farmacológico Puro:

El fármaco se estudia:
1°) En centros restringidos y controlados.
2°) Se emplea sobre personas sanas.
3°) Los voluntarios que se someten a estos estudios no deben ser coaccionados (económica o socialmente).
 - Se ha de hacer con dosis muy bajas al principio y progresivamente crecientes.

- Fase 2. Estudio Clínico Restringido:

      Se hace en centros hospitalarios con una enfermedad concreta.

     - Fase 3. Estudio Clínico Amplio:

1°) El estudio se hace en varias zonas de un mismo país, en varios países de un mismo continente y en varios paíes de diferentes continentes, porque las diferentes etnias, alimentaciones, ritmo de vida....etc. varían la acción farmacológica de las sustancias químicas.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

1- Efectos producidos por el propio Fármaco:

- Efectos Colaterales:

Son los que se derivan de la propia acción farmacológica (y dentro de la farmacológica, la terapeútica) del fármaco. Son fácilmente previsibles, solucionables y con crean nunca enfermedades graves al individuo.

- Efectos Secundarios:

Son los producidos por la acción del propio fármaco por hiperacción del mismo.
 

1- Efectos Terapeúticos.

2- Efectos No Deseados.

2- EFECTOS NO DESEADOS:

En farmacología es más importante que un fármaco no haga daño que que haga bien.

1- Efectos producidos por el propio Fármaco:

- Efectos Colaterales:

Son los que se derivan de la propia acción farmacológica (y dentro de la farmacológica, la terapeútica) del fármaco. Son fácilmente previsibles, solucionables y con crean nunca enfermedades graves al individuo.

- Efectos Secundarios:

Son los producidos por la acción del propio fármaco por hiperacción del mismo. Aquí nos encontramos con la Enfermedad Yatrógena. Efectos severos. No aparecen con frecuencia.

- Efectos por Sobredosis:

* Con Dosis Correcta: Se produce porque los mecanismos de metabolismo o eliminación del fármaco estan alterados.

* Con Dosis Incorrecta: Dependencia Física ("tomo el fármaco para no encontrarme mal" y Psíquica ("tomo el fármaco para encontrarme bien")
 

2- Efectos producidos por el propio Organismo.

- Síndrome de Hipersensibilidad:

Reacción Cuantitativamente diferente a la que se esperaba cuando se administra un determinado fármaco.

- Idiosincrasia:
 

"FARMACOCINÉTICA"

1- Absorción.

2- Distribución.

3- Metabolismo.

4- Excreción.

Para que una sustancia química penetre en el organismo, depende de:

1- El Fármaco en sí.

2- Barreras de entrada al Organismo:

* Barreras Externas: - Parenterales

- No Parenterales (piel y mucosas).

* Barreras Internas: Intravascular, Intersticial, Intracelular.

Todas las paredes celulares son de estructura lipoidea. Las sustancias quimicas, cuanto más liposolubles, más fácil es de atravesar la barrera.

Difusión: Paso de sustancias de mayor a menor concentración. Esto depende del Movimiento Browniano (movimiento de las moléculas) y de la Concentración. Liposolubles.

Filtración: El paso se produce por Porosidad. Las sustancias Hidrosolubles pasan a traves de los poros. El paso depende del tamaño de las sustancias (que no sea superior al de los poros).

Pinocitosis: Fagocitosis de sustancias pequeñas.

 1- ABSORCIÓN DE FÁRMACOS:

A) Oral.

B) Gastrointestinal.

C) Rectal.

A) ORAL:

- Via Sublingual:

Importante por la gran vascularización sublingual y por su la gran humedad de la región. Vía rápida de absorción farmacologica, con prácticamente nulos efectos locales, y puede ser una vía de autentica urgencia o de urgencia diferida.
 

B) GASTROINTESTINAL:

Ventajas:

- Automedicación.

- Si nos pasamos de dosis, se puede extraer con Lavado Gastrico.

- Cómoda Administración.

Inconvenientes:

- Presencia de Acido Clorhídrico.

- Presencia de alimentos retrasa el paso al intestino, y por tanto, la absorción.

- Si hay un retraso de vaciado gástrico el fármaco puede quedar inactivado.

Cuando un fármaco pasa a intestino, toda enfermedad inflamatoria intestinal y/o toda disfunción biliar o pancreática puede alterar seriamente la absorción del farmaco.

C) RECTAL:

ABSORCIÓN DE FÁRMACOS:

- Via Parenteral.

- Via No Parenteral.

VIA PARENTERAL:

Medida imprescindible en esta vía es la Asepsia. Hay múltiples vias:

Subcutánea:

Hay 2 características que condicionan la correcta absorción:

1- Vascularización de donde se administra.

2- Solubilidad del preparado.

Cuanto más vascularizada sea la zona más rápida será la absorción. Los fármacos hidrosolubles pasan más fácilmente que los liposolubles. Los fármacos liposolubles se han de administrar muy lentamente para no formar quistes asépticos.

Es bueno cambiar la zona de administración para no formar lipólisis local (insulina). Para favorecer la rapidez, la fricción local o calor local creará vasodilatación y la absorción será más rápida.

Si administramos una sobredosis el frío enlentece la absorción. No administraremos nunca fármacos sobre lesiones cutáneas (psoriasis).
 

 Intramuscular:

Todos los músculos son susceptibles de recibir fármacos. La zona más habitual es el glúteo, muslo y deltoides. La gran vascularización permite la gran rapidez de absorción. Evitar inyección directa. Es una vía dolorosa, se junta con anestésico. Cuando se administra muy rápido puede causar desgarro.

En farmacología es más importante que un fármaco no haga daño que que haga bien.

1- Efectos producidos por el propio Fármaco:

- Efectos Colaterales:

Son los que se derivan de la propia acción farmacológica (y dentro de la farmacológica, la terapeútica) del fármaco. Son fácilmente previsibles, solucionables y con crean nunca enfermedades graves al individuo.

- Efectos Secundarios:

Son los producidos por la acción del propio fármaco por hiperacción del mismo. Aquí nos encontramos con la Enfermedad Yatrógena. Efectos severos. No aparecen con frecuencia.

- Efectos por Sobredosis:

* Con Dosis Correcta: Se produce porque los mecanismos de metabolismo o eliminación del fármaco estan alterados.

* Con Dosis Incorrecta: Dependencia Física ("tomo el fármaco para no encontrarme mal" y Psíquica ("tomo el fármaco para encontrarme bien")
 

Cuanto más vascularizada sea la zona más rápida será la absorción. Los fármacos hidrosolubles pasan más fácilmente que los liposolubles. Los fármacos liposolubles se han de administrar muy lentamente para no formar quistes asépticos.

Es bueno cambiar la zona de administración para no formar lipólisis local (insulina). Para favorecer la rapidez, la fricción local o calor local creará vasodilatación y la absorción será más rápida.

Si administramos una sobredosis el frío enlentece la absorción. No administraremos nunca fármacos sobre lesiones cutáneas (psoriasis).

Todos los músculos son susceptibles de recibir fármacos. La zona más habitual es el glúteo, muslo y deltoides. La gran vascularización permite la gran rapidez de absorción. Evitar inyección directa. Es una vía dolorosa, se junta con anestésico. Cuando se administra muy rápido puede causar desgarro.
Vía de urgencia. Administrar gran cantidad de fármacos. No deben ser irritantes para la vena (flebitis). Si tiene malas venas se buscan 2 vías. Si nos pasamos de dosis no podemos hacer nada. Podemos crear un shock por velocidad (Marx Hermer: Intoxicación aguda por administración rápida. Es por esto que se deben administrar con lentitud. Cualquier vena es buena, pero el catéter ha de ser el adecuado según el calibre de la vena.

Vía de urgencia para reanimar.

 Intralinfática:

Parecida a la Intraarterial. Se emplea rara vez para terapeútica y sí que se emplea para radiodiagnóstico (linfografía).

- Intraarticular:

Se usa en reumatologia y traumatologia como via terapeútica y diagnóstica. La asepsia debe ser como en quirófano, porque es una cavidad cerrada. Se administra sustancias generalmente como corticoides, antibióticos, analgésicos... y para extraer líquidos intraarticulares para fines diagnósticos y/o eliminar la presión

Capacidad del organismo de transformar los fármacos mediante:

- Alterar o transformar capacidad de acción farmacológica.

- Permitir la eliminación de los fármacos.

La alteración está determinada por:

- Bioinactivación: transformar un fármaco activado en metabolitos inactivos, los cuales se transforman de liposolubles a hidrosolubles (en hígado) para poder ser eliminados por el riñón.

- Bioactivación: hay fármacos que no tienen capacidad de acción farmacológica (si quimicamente los activados no tendrían vías de absorción ya que producirían lesiones severas locales). Se llaman pro-fármacos, no tienen capacidad de acción farmacológica, sólo la tendran cuando en el interior del órgano sufran una transformación. El hígado es el responsable de transformar esta sustancia en metabolito o fármaco activo.

Fármaco Activo: hace su acción y vamos a la bioactivación.

Metabolito Activo: El hígado lo transforma en metabolito inactivo.

Todos los tejidos de nuestro cuerpo tienen capacidad metabólica, pero los de mayor importancia son el Hígado, Sangre y Mucosa Intestinal.

- Oxidación (O2): Consiste en que una molécula gana Oxigeno a través de distintas formas. Esto tiene lugar en el Hepatocito. Fundamental. La Oxidación puede ser Cromosómica o Extracomosómica. Cualquier situación que deprima la llegada de O2 al Hígado puede ocasionar la muerte por sobredosis, aún cuando la dosis está a nivel terapeútico.

- Reducción (H): La molécula Oxigeno por parte de una molécula.

- Hidrólisis (H2O): Rotura de una molécula.

- Conjugación: Hígado. Se sintetiza un nuevo producto soluble en agua, con lo que el fármaco puede ser expulsado del organismo.

REACCIONES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO:

- Químicas: Pequeñas variaciones en la molécula pueden alterar el metabolismo de un fármaco produciendo una sustancia química inactiva en activa con sus consecuencias.

- Genéticas: Las diferentes razas, especies no reaccionan igual.

- Fisiológicas: La edad no toleran igual los niños y ancianos en relación con adultos. Los hombres con las mujeres. Las mujeres lo toleran peor. También embarazadas.
 

FACTORES FARMACOLÓGICOS:

1- Inhibición Enzimática.

2- Inducción Enzimática.

1- Inhibición Enzimática: El hígado es responsable del metabolismo. Entran 2 fármacos en el hígado. Uno de ellos inhibe el metabolismo del otro. Se administran conjuntamente. Si se inhibe una sustancia queda más fracción libre de aquella sustancia, por lo que hay más capacidad farmacológica. Puede producir efectos secundarios (por ejemplo, los Antidepresivos (IMAOS), tienen una sustancia química, la Tiramina que es Vasoactiva (contractura de arteriolas). No debe tomar quesos fermentados porque posee tiramina que es vasodilatador).

2- Inducción Enzimática: Cuando se administran diferentes sustancias químicas conjuntamente, algunas de ellas estimulan el metabolismo de otras a nivel hepático, haciendo prácticamente inactivas la otra sustancia desde el punto de vista terapeútico. Sus metabolitos |pueden realizar efectos no deseados.

3- EXCRECIÓN:

1- Visual (conjuntiva).

2- Bucal: muy frecuente. Se elimina por la saliva especialmente los hipnóticos. Sabor y olor malo

3- Pulmonar: O2, CO2. Excelente.

4- Estómago: elimina la morfina y derivados. Es habitual la gastritis morfinia y se manifiesta por vómitos matutinos. Con sobredosis se hace lavados continuamente. Gastritis alcohólicas, pituitas matutinas.
 

EXCRECIÓN DE FÁRMACOS:

- VÍAS BILIARES:

Excelente vía de excreción. Cualquier infección de vías .Eliminan gran cantidad de fármacos.

Ventajas: Cualquier infección queda corregida.

Inconvenientes: Si se eliminan por vía biliar y no se metabolizan por hígado y se absorbe por intestino, muy bien (circuito enterohepático). Hay que adecuar la dosis para evitar exceso.

* Ciclo Enterohepático: Es cuando la presencia de fármacos en el intestino induce a su reabsorción tras actuar las bacterias intestinales. Gracias a este ciclo un fármaco perpetua su presencia por mas tiempo en el organismo.

- INTESTINO:

Gran fuente de eliminación farmacológica. Los fármacos activos que no se han transformado en inactivos, que se eliminan por intestino, actúan sobre bacterias produciendo desequilibrio a nivel intestinal (diarreas....).

- RIÑÓN:

Vía de eliminación por excelencia. Puede eliminar fármacos activos y metabolitos inactivos. Infecciones urinarias si no pudiera el riñón eliminar los fármacos activos, no podría tratarse infecciones urinarias. El problema que tiene, es que aveces se produce reabsorción tubular de metabolitos y se produce intoxicación farmacológica.

- CUTÁNEA:

Buena vía de eliminación de fármacos No deja salir a las sustancias liposolubles y poco las hidrosolubles. Es característica la olor de enfermos crónicos alcohólicos.

- EN LACTANCIA:

Es importante que se fume lo menos posible. La nicotina, drogas y muchas sustancias como antibióticos se eliminan por esta vía.

 - BIODISPONIBILIDAD (Distribución):

Cantidad de fármaco que tiene capacidad de acción farmacológica una vez se ha pasado las primeras barreras que tiene cualquier fármaco para entrar en el organismo.

- Parenteral:

No problema. Vía por excelencia para el 100% de la disponibilidad es la via intravenosa. Es la única en que el fármaco tiene el 100% de biodisponibilidad (acción farmacológica)

- Digestiva:

Antes de llegar el fármaco a circulación general, para hacer su efecto tiene que pasar por la Pared del Intestino y el Hígado.

La dosis única es muchas veces superior a la terapeútica, superando el límite de concentración mínima tóxica (aumento del riesgo de efectos no deseados).

Es una forma de riesgo de administrar fármacos. Cuando se administran fármacos por via intravenosa puede aparecer shock por velocidad.

- METABOLISMO:

Capacidad del organismo de transformar los fármacos mediante:

- Alterar o transformar capacidad de acción farmacológica.

- Permitir la eliminación de los fármacos.

La alteración está determinada por:

- Bioinactivación: transformar un fármaco activado en metabolitos inactivos, los cuales se transforman de liposolubles a hidrosolubles (en hígado) para poder ser eliminados por el riñón.

-.
 REACCIONES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO:

- Químicas: Pequeñas variaciones en la molécula pueden alterar el metabolismo de un fármaco produciendo una sustancia química inactiva en activa con sus consecuencias.

- Genéticas: Las diferentes razas, especies no reaccionan igual.

- Fisiológicas: La edad no toleran igual los niños y ancianos en relación con adultos. Los hombres con las mujeres. Las mujeres lo toleran peor. También embarazadas.

FACTORES FARMACOLÓGICOS:

1- Inhibición Enzimática.

2- Inducción Enzimática.

1- Inhibición Enzimática: El hígado es responsable del metabolismo. Entran 2 fármacos en el hígado. Uno de ellos inhibe el metabolismo del otro. Se administran conjuntamente. Si se inhibe una sustancia queda más fracción libre de aquella sustancia, por lo que hay más capacidad farmacológica. Puede producir efectos secundarios (por ejemplo, los Antidepresivos (IMAOS), tienen una sustancia química, la Tiramina que es Vasoactiva (contractura de arteriolas). No debe tomar quesos fermentados porque posee tiramina que es vasodilatador).

2- Inducción Enzimática: Cuando se administran diferentes sustancias químicas conjuntamente, algunas de ellas estimulan el metabolismo de otras a nivel hepático, haciendo prácticamente inactivas la otra sustancia desde el punto de vista terapeútico. Sus metabolitos |pueden realizar efectos no deseados.

4- EXCRECIÓN:

1- Visual (conjuntiva).

2- Bucal: muy frecuente. Se elimina por la saliva especialmente los hipnóticos. Sabor y olor malo

3- Pulmonar: O2, CO2. Excelente.

4- Estómago: elimina la morfina y derivados. Es habitual la gastritis morfinia y se manifiesta por vómitos matutinos. Con sobredosis se hace lavados continuamente. Gastritis alcohólicas, pituitas matutinas.
 

- RELACIÓN DE LA FARMACOCINÉTICA EN LA APLICACIÓN CLÍNICA DIARIA:

- ABSORCIÓN:

1- Fármacos totalmente absorbidos.

2- Fármacos parcialmente absorbidos.

3- Fármacos no absorbidos.
 

METABOLISMO:

Se ha de ser muy cauto en la administración de según qué fármacos por via oral en enfermedades hepáticas, porque se fuerza el hígado y puede desencadenar un coma hepático

 ELIMINACIÓN:

Cualquier insuficiencia renal obliga a una revisión de la dosificación farmacologica. Por 2 motivos:

1- La no eliminación del fármaco por vía renal, siempre que sea fármaco activo, puede producir sobredosis con dosis terapeúticas.

2- Si no hay lesión renal ciertos fármacos nefrotóxicos pueden conducir a lesión renal.
 
 
 

                                          "INTRODUCCIÓN A LA QUIMIOTERAPIA"

LOS ANTIBIÓTICOS:

Sustancia química segregada por una bacteria que inhibe el crecimiento o lisa (mata) a otras bacterias.

Cuando esta sustancia hace el mismo efecto, pero es de síntesis se llama Quimioterapia.

ESPECTRO BACTERIANO:

Cantidad de gérmenes que pueden ser destruidos o inhibidos en su crecimiento por un agente antibacteriano. Nunca debería administrarse un antibiótico sin saber el agente causal de la infección . Ante cualquier infección se debería hacer los correspondientes cultivos (hemocultivo y urocultivo) siempre, y los cultivos puntuales de la zona afectada en determinadas ocasiones. Una vez indentificado el germen se ha de hacer el antibiograma (nos dice si el germen es sensible o resistente a determinadas sustancias antibacterianas).

POTENCIA ANTIBIÓTICA:

Capacidad de acción antibacteriana por unidad de peso.

CAPACIDAD BACTERIOSTÁTICA:
Capacidad de una sustancia antibacteriana para evitar la multiplicación de los gérmenes nocivos.

ACCIÓN BACTERICIDA:

Capacidad de una sustancia antibacteriana para lisar los gérmenes patógenos.

NIVELES PLASMÁTICOS DE ANTIBIÓTICOS:

Concentración en plasma por unidad de volumen plasmático (mg/cc).

AGONISMO Y ANTAGONISMO ANTIBIÓTICO:

Agonismo: Aquella capacidad de 2 sustancias antibacterianas que tienen el mismo fin en lisar o evitar crecimiento bacteriano. Prácticamente siempre pertenecen a la misma familia de agentes bacterianos.

Antagonismo: Sustancias que antes de ejercer su acción antibacteraina anulan sus efectos, generalmente por condicionantes químicos de su estructura.
 

¿CÓMO ACTÚAN LOS ANTIBIÓTICOS PARA EJERCER SU ACCIÓN ANTIBACTERIANA?:

1º) Por Antagonismo Competitivo:

La sustancia antibiotica que administramos actua por antagonismo farmacologico sobre la sustancia fundamental (nutriente) para el crecimiento y multiplicación de la bacteria.

2º) Por Acción Directa Sobre la Membrana Bacteriana:

La debilita y produce la destrucción de la bacteria (efecto detergente).

3°) Inhibición de la Síntesis de la Pared Bacteriana:

El Antibiótico penetra en la bacteria y realiza la acción en el interior de ésta. El problema es que el antibiótico actúa sobre las células del organismo y puede destruirlas.

- El efecto máximo de activación se produce en el momento de la multiplicación bacteriana.

- Esta es la forma más específica de actuación de la Penicilina.

 4°) Inhibición de la Síntesis Proteica:

Inhibición de Proteinas que son imprescindibles para la Multiplicación bacteriana. Puede producir Citolisis (muerte de las células) y Anemia por Antibiótico.

5°) Inhibición de la Síntesis de Ácido Nucleico:

Se hace con antibióticos sumamente agresivos.

RESISTENCIAS BACTERIANAS:

Definición: Lucha o defensa de las bacterias contra los antibióticos.
Tipos:
a) Cromosómicas.
1- Genéticas. Aparecen en las bacterias por transmisión directa de bacterias "padres" a bacterias "hijas" (se dan después de la multiplicación bacteriana).

b) Extracromosómicas.

2- No Genéticas o Adquiridas. Resistencias transmitidas de bacteria a bacteria mediante el contacto de 2 ó + bacterias (contacto entre ellas a través de corpúsculos protoplasmáticos denominados Plásmicos (que están dentro del cuerpo de la bacteria) que transmiten la información genética

 Estas resistencias  aparecen en el transcurso de la vida bacteriana. Los pasos son:
1- Síntesis de una enzima que destruye el antibiótico.

2- Modificación de la pared bacteriana para impedir la penetración del antibiótico en su interior.

3- Alterar los receptores bacterianos para el antibiótico.
 
 

EFECTOS TÓXICOS Y SECUNDARIOS DEL ANTIBIÓTICO:

1) Alergia:

Puede ser:
- Inmediata y traumática con anafilaxia.
- Solapada.

2) Efectos Locales:
- Formación de abcesos.

- Formación de flebitis

- Formación de quistes asépticos.

3) Depresión de las defensas inmunitarias del individuo con aparición de sobreinfección con gérmenes oportunistas.

4) Trastornos tóxicos por disminución del metabolismo del antibiótico.

5) Trastornos de sobreinfección.

6) Trastornos neurológicos (convulsiones de penicilina a grandes dosis).

7) Trastornos psíquicos (psicosis tóxica con gran excitación psíquica).

8) Trastornos cardiovasculares (hipotensión y aparición de trastornos del ritmo cardiaco).

9) Trastornos digestivos (gastritis aguda, diarrea por enteritis, diarrea por disbacteriosis (alteración de la flora intestinal), recititis por vía rectal, en la boca ningún efecto negativo (llevan protección)).

10) Trastornos Hepáticos (hepatitis tóxica, especialmente la colostásica (mucha bilirrubina y poca transaminasa)).

11) Trastornos renales (provoca insuficiencia renal en un riñón normal o agrava una insuficiencia renal preexistente a la administración (reversible)).

12) Trastornos hematologicos:

- Depresión de la Médula Ósea:

* Global :Alteración de Hematíes, Leucocitos y Plaquetas.

* Selectiva: Sólo se alteran alguna de las 3 (Anemia, Leucopenia, Plaquetopenia).

13) Trastornos Cutáneos (eritemas, exantemas, pruritos generalizados o localizados (prurito bucal en alergia a penicilina)).
 

"LAS PENICILINAS"

 PENICILINAS NATURALES:

Extraordinario antibiótico por su acción antibiótica y su precio: 1 mg. de Penicilina en 20 l. de Caldo de Cultivo tiene el mismo efecto que 20 g. de Sulfamida en 20l. de Caldo.

Química de la Penicilina:

Forma parte de la familia de los B - Lactantes.

Modo de Acción:

- Lisis de las bacterias.

- Inhibición de la Síntesis de la Pared Bacteriana.

Farmacocinética (de penicilinas naturales):

1) Absorción:

- Pésima absorción por Vía Oral (los alimentos la fijan. Si no hay alimentos el ácido la destruye).

- Por Inyección Intramuscular se debe Asociar con Anestésico Local, porque es muy Dolorosa. Por Intravenosa no hay problema.

2) Distribución:

- Se distribuye perfectamente por todo el organismo.

- Atraviesa Barrera Hematoencefálica.

- Tiene una Vida Media Muy Corta (se deben hacer variaciones para alargar su vida media).

3) Metabolismo:
- No se metaboliza. Se ha de ser muy cauto en la administración de según qué fármacos por via oral en enfermedades hepáticas, porque se fuerza el hígado y puede desencadenar un coma hepático
 

4- Excreción:
- Se elimina de Forma Activa por el Riñón, tanto por Filtración Glomerular como por Excreción Tubular.
 Eliminación:
Cualquier insuficiencia renal obliga a una revisión de la dosificación farmacologica. Por 2 motivos:

1- La no eliminación del fármaco por vía renal, siempre que sea fármaco activo, puede producir sobredosis con dosis terapeúticas.

2- Si no hay lesión renal ciertos fármacos nefrotóxicos pueden conducir a lesión renal.

Resistencias (naturales):

Muy importantes debido a su mal uso. Suelen ser de tipo genético, pero las bacterias también crean un enzima contra ella (Penicilinasa).
 

PENICILINAS SINTÉTICAS Y SEMISINTÉTICAS:

1) AMPICILINA:

Excelente, sobretodo por su espectro bacteriano, ya que amplían el campo de las penicilinas naturales.
 -.

- No administrar a pacientes con Mononucleosis Infecciosa (afección hepática, ganglios cervicales y axilares, exantema cutáneo).

2) AMOXICILINA:

Absorción:

- Por Vía Oral: Profármaco (en la Pared Intestinal se transforma en Anticilina).

Cloracilina:

- Sumamente efectiva contra los Estafilococos y Estreptococos.

- Fármaco de elección en Infecciones Cutáneas y Pequeños Abcesos Cutáneos.

- Se ha de administrar con estomago vacío.

 4) TETRACICLINAS Y CLORANFENICOL:

Cloranfenicol: No se utiliza casi porque produce despresión medular global con Panmieloctisis o pesar de ser extraordinario contra el Tifus.

Tetraciclinas: Fármaco extraordinario que inhibe la síntesis de la pared bacteriana.

 Farmacocinética: Distribución:

- Excelente por todo el organismo.

 Excelente absorción Vía Oral.

- No se deben administrar con leche porque la fija y favorece su eliminación por heces.

- Atraviesa Barrera Hematoencefálica y se fija de forma selectiva en los Tejidos Neoplásicos.

Metabolismo:
- Parcial Hepático.

Eliminación:
- Vias Biliares y Riñón en forma de Fármaco Activo y Metabolito Inactivo.

Precauciones:
- No administrar a mujeres embarazadas. Puede producir Teratopenia.
- No administrar con antiácidos porque los bloquea.

Efectos no deseados:
- Frecuentes Fenómenos Alergicos..
- Aparición de dentadura marrón por acumulación
 Se acumula a nivel óseo de forma temporal (no administrar entre 12-22 años, pues puede retrasar el crecimiento).
- No administrar con anticonceptivos orales (provocan alteración en la absorción de los anticonceptivos).

- Producen Fotosensibilización (no tomar el sol).

- Fármaco de elección en Infecciones Bronquiales con Gran Mucopurulencia.

Cloracilina:

- Sumamente efectiva contra los Estafilococos y Estreptococos.

- Fármaco de elección en Infecciones Cutáneas y Pequeños Abcesos Cutáneos.

- Se ha de administrar con estomago vacío.