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"INTRODUCCIÓN A LA QUIMIOTERAPIA"

LOS ANTIBIÓTICOS:

Sustancia química segregada por una bacteria que inhibe el crecimiento o lisa (mata) a otras bacterias.

Cuando esta sustancia hace el mismo efecto, pero es de síntesis se llama Quimioterapia.

ESPECTRO BACTERIANO:

Cantidad de gérmenes que pueden ser destruidos o inhibidos en su crecimiento por un agente antibacteriano. Nunca debería administrarse un antibiótico sin saber el agente causal de la infección . Ante cualquier infección se debería hacer los correspondientes cultivos (hemocultivo y urocultivo) siempre, y los cultivos puntuales de la zona afectada en determinadas ocasiones. Una vez indentificado el germen se ha de hacer el antibiograma (nos dice si el germen es sensible o resistente a determinadas sustancias antibacterianas).

POTENCIA ANTIBIÓTICA:

Capacidad de acción antibacteriana por unidad de peso.

CAPACIDAD BACTERIOSTÁTICA:
Capacidad de una sustancia antibacteriana para evitar la multiplicación de los gérmenes nocivos.

ACCIÓN BACTERICIDA:

Capacidad de una sustancia antibacteriana para lisar los gérmenes patógenos.

NIVELES PLASMÁTICOS DE ANTIBIÓTICOS:

Concentración en plasma por unidad de volumen plasmático (mg/cc).

AGONISMO Y ANTAGONISMO ANTIBIÓTICO:

Agonismo: Aquella capacidad de 2 sustancias antibacterianas que tienen el mismo fin en lisar o evitar crecimiento bacteriano. Prácticamente siempre pertenecen a la misma familia de agentes bacterianos.

Antagonismo: Sustancias que antes de ejercer su acción antibacteraina anulan sus efectos, generalmente por condicionantes químicos de su estructura.
 

¿CÓMO ACTÚAN LOS ANTIBIÓTICOS PARA EJERCER SU ACCIÓN ANTIBACTERIANA?:

1º) Por Antagonismo Competitivo:

La sustancia antibiotica que administramos actua por antagonismo farmacologico sobre la sustancia fundamental (nutriente) para el crecimiento y multiplicación de la bacteria.

2º) Por Acción Directa Sobre la Membrana Bacteriana:

La debilita y produce la destrucción de la bacteria (efecto detergente).

3°) Inhibición de la Síntesis de la Pared Bacteriana:

El Antibiótico penetra en la bacteria y realiza la acción en el interior de ésta. El problema es que el antibiótico actúa sobre las células del organismo y puede destruirlas.

- El efecto máximo de activación se produce en el momento de la multiplicación bacteriana.

- Esta es la forma más específica de actuación de la Penicilina.

 4°) Inhibición de la Síntesis Proteica:

Inhibición de Proteinas que son imprescindibles para la Multiplicación bacteriana. Puede producir Citolisis (muerte de las células) y Anemia por Antibiótico.

5°) Inhibición de la Síntesis de Ácido Nucleico:

Se hace con antibióticos sumamente agresivos.

RESISTENCIAS BACTERIANAS:

Definición: Lucha o defensa de las bacterias contra los antibióticos.
Tipos:
a) Cromosómicas.
1- Genéticas. Aparecen en las bacterias por transmisión directa de bacterias "padres" a bacterias "hijas" (se dan después de la multiplicación bacteriana).

b) Extracromosómicas.

2- No Genéticas o Adquiridas. Resistencias transmitidas de bacteria a bacteria mediante el contacto de 2 ó + bacterias (contacto entre ellas a través de corpúsculos protoplasmáticos denominados Plásmicos (que están dentro del cuerpo de la bacteria) que transmiten la información genética

 Estas resistencias  aparecen en el transcurso de la vida bacteriana. Los pasos son:
1- Síntesis de una enzima que destruye el antibiótico.

2- Modificación de la pared bacteriana para impedir la penetración del antibiótico en su interior.

3- Alterar los receptores bacterianos para el antibiótico.
 
 

EFECTOS TÓXICOS Y SECUNDARIOS DEL ANTIBIÓTICO:

1) Alergia:

Puede ser:
- Inmediata y traumática con anafilaxia.
- Solapada.

2) Efectos Locales:
- Formación de abcesos.

- Formación de flebitis

- Formación de quistes asépticos.

3) Depresión de las defensas inmunitarias del individuo con aparición de sobreinfección con gérmenes oportunistas.

4) Trastornos tóxicos por disminución del metabolismo del antibiótico.

5) Trastornos de sobreinfección.

6) Trastornos neurológicos (convulsiones de penicilina a grandes dosis).

7) Trastornos psíquicos (psicosis tóxica con gran excitación psíquica).

8) Trastornos cardiovasculares (hipotensión y aparición de trastornos del ritmo cardiaco).

9) Trastornos digestivos (gastritis aguda, diarrea por enteritis, diarrea por disbacteriosis (alteración de la flora intestinal), recititis por vía rectal, en la boca ningún efecto negativo (llevan protección)).

10) Trastornos Hepáticos (hepatitis tóxica, especialmente la colostásica (mucha bilirrubina y poca transaminasa)).

11) Trastornos renales (provoca insuficiencia renal en un riñón normal o agrava una insuficiencia renal preexistente a la administración (reversible)).

12) Trastornos hematologicos:

- Depresión de la Médula Ósea:

* Global :Alteración de Hematíes, Leucocitos y Plaquetas.

* Selectiva: Sólo se alteran alguna de las 3 (Anemia, Leucopenia, Plaquetopenia).

13) Trastornos Cutáneos (eritemas, exantemas, pruritos generalizados o localizados (prurito bucal en alergia a penicilina)).
 

"LAS PENICILINAS"

 PENICILINAS NATURALES:

Extraordinario antibiótico por su acción antibiótica y su precio: 1 mg. de Penicilina en 20 l. de Caldo de Cultivo tiene el mismo efecto que 20 g. de Sulfamida en 20l. de Caldo.

Química de la Penicilina:

Forma parte de la familia de los B - Lactantes.

Modo de Acción:

- Lisis de las bacterias.

- Inhibición de la Síntesis de la Pared Bacteriana.

Farmacocinética (de penicilinas naturales):

1) Absorción:

- Pésima absorción por Vía Oral (los alimentos la fijan. Si no hay alimentos el ácido la destruye).

- Por Inyección Intramuscular se debe Asociar con Anestésico Local, porque es muy Dolorosa. Por Intravenosa no hay problema.

2) Distribución:

- Se distribuye perfectamente por todo el organismo.

- Atraviesa Barrera Hematoencefálica.

- Tiene una Vida Media Muy Corta (se deben hacer variaciones para alargar su vida media).

3) Metabolismo:
- No se metaboliza. Se ha de ser muy cauto en la administración de según qué fármacos por via oral en enfermedades hepáticas, porque se fuerza el hígado y puede desencadenar un coma hepático
 

4- Excreción:
- Se elimina de Forma Activa por el Riñón, tanto por Filtración Glomerular como por Excreción Tubular.
 Eliminación:
Cualquier insuficiencia renal obliga a una revisión de la dosificación farmacologica. Por 2 motivos:

1- La no eliminación del fármaco por vía renal, siempre que sea fármaco activo, puede producir sobredosis con dosis terapeúticas.

2- Si no hay lesión renal ciertos fármacos nefrotóxicos pueden conducir a lesión renal.

Resistencias (naturales):

Muy importantes debido a su mal uso. Suelen ser de tipo genético, pero las bacterias también crean un enzima contra ella (Penicilinasa).
 

PENICILINAS SINTÉTICAS Y SEMISINTÉTICAS:

1) AMPICILINA:

Excelente, sobretodo por su espectro bacteriano, ya que amplían el campo de las penicilinas naturales.
 -.

- No administrar a pacientes con Mononucleosis Infecciosa (afección hepática, ganglios cervicales y axilares, exantema cutáneo).

2) AMOXICILINA:

Absorción:

- Por Vía Oral: Profármaco (en la Pared Intestinal se transforma en Anticilina).

Cloracilina:

- Sumamente efectiva contra los Estafilococos y Estreptococos.

- Fármaco de elección en Infecciones Cutáneas y Pequeños Abcesos Cutáneos.

- Se ha de administrar con estomago vacío.

 4) TETRACICLINAS Y CLORANFENICOL:

Cloranfenicol: No se utiliza casi porque produce despresión medular global con Panmieloctisis o pesar de ser extraordinario contra el Tifus.

Tetraciclinas: Fármaco extraordinario que inhibe la síntesis de la pared bacteriana.

 Farmacocinética: Distribución:

- Excelente por todo el organismo.

 Excelente absorción Vía Oral.

- No se deben administrar con leche porque la fija y favorece su eliminación por heces.

- Atraviesa Barrera Hematoencefálica y se fija de forma selectiva en los Tejidos Neoplásicos.

Metabolismo:
- Parcial Hepático.

Eliminación:
- Vias Biliares y Riñón en forma de Fármaco Activo y Metabolito Inactivo.

Precauciones:
- No administrar a mujeres embarazadas. Puede producir Teratopenia.
- No administrar con antiácidos porque los bloquea.

Efectos no deseados:
- Frecuentes Fenómenos Alergicos..
- Aparición de dentadura marrón por acumulación
 Se acumula a nivel óseo de forma temporal (no administrar entre 12-22 años, pues puede retrasar el crecimiento).
- No administrar con anticonceptivos orales (provocan alteración en la absorción de los anticonceptivos).

- Producen Fotosensibilización (no tomar el sol).

- Fármaco de elección en Infecciones Bronquiales con Gran Mucopurulencia.

Cloracilina:

- Sumamente efectiva contra los Estafilococos y Estreptococos.

- Fármaco de elección en Infecciones Cutáneas y Pequeños Abcesos Cutáneos.

- Se ha de administrar con estomago vacío.