farmacologia5

REACCIONES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO:

- Químicas: Pequeñas variaciones en la molécula pueden alterar el metabolismo de un fármaco produciendo una sustancia química inactiva en activa con sus consecuencias.

- Genéticas: Las diferentes razas, especies no reaccionan igual.

- Fisiológicas: La edad no toleran igual los niños y ancianos en relación con adultos. Los hombres con las mujeres. Las mujeres lo toleran peor. También embarazadas.

FACTORES FARMACOLÓGICOS:

1- Inhibición Enzimática.

2- Inducción Enzimática.

1- Inhibición Enzimática: El hígado es responsable del metabolismo. Entran 2 fármacos en el hígado. Uno de ellos inhibe el metabolismo del otro. Se administran conjuntamente. Si se inhibe una sustancia queda más fracción libre de aquella sustancia, por lo que hay más capacidad farmacológica. Puede producir efectos secundarios (por ejemplo, los Antidepresivos (IMAOS), tienen una sustancia química, la Tiramina que es Vasoactiva (contractura de arteriolas). No debe tomar quesos fermentados porque posee tiramina que es vasodilatador).

2- Inducción Enzimática: Cuando se administran diferentes sustancias químicas conjuntamente, algunas de ellas estimulan el metabolismo de otras a nivel hepático, haciendo prácticamente inactivas la otra sustancia desde el punto de vista terapeútico. Sus metabolitos |pueden realizar efectos no deseados.

3- EXCRECIÓN:

1- Visual (conjuntiva).

2- Bucal: muy frecuente. Se elimina por la saliva especialmente los hipnóticos. Sabor y olor malo

3- Pulmonar: O2, CO2. Excelente.

4- Estómago: elimina la morfina y derivados. Es habitual la gastritis morfinia y se manifiesta por vómitos matutinos. Con sobredosis se hace lavados continuamente. Gastritis alcohólicas, pituitas matutinas.

EXCRECIÓN DE FÁRMACOS:

- VÍAS BILIARES:

Excelente vía de excreción. Cualquier infección de vías .Eliminan gran cantidad de fármacos.

Ventajas: Cualquier infección queda corregida.

Inconvenientes: Si se eliminan por vía biliar y no se metabolizan por hígado y se absorbe por intestino, muy bien (circuito enterohepático). Hay que adecuar la dosis para evitar exceso.

* Ciclo Enterohepático: Es cuando la presencia de fármacos en el intestino induce a su reabsorción tras actuar las bacterias intestinales. Gracias a este ciclo un fármaco perpetua su presencia por mas tiempo en el organismo.

- INTESTINO:

Gran fuente de eliminación farmacológica. Los fármacos activos que no se han transformado en inactivos, que se eliminan por intestino, actúan sobre bacterias produciendo desequilibrio a nivel intestinal (diarreas....).

- RIÑÓN:

Vía de eliminación por excelencia. Puede eliminar fármacos activos y metabolitos inactivos. Infecciones urinarias si no pudiera el riñón eliminar los fármacos activos, no podría tratarse infecciones urinarias. El problema que tiene, es que aveces se produce reabsorción tubular de metabolitos y se produce intoxicación farmacológica.

- CUTÁNEA:

Buena vía de eliminación de fármacos No deja salir a las sustancias liposolubles y poco las hidrosolubles. Es característica la olor de enfermos crónicos alcohólicos.

- EN LACTANCIA:

Es importante que se fume lo menos posible. La nicotina, drogas y muchas sustancias como antibióticos se eliminan por esta vía.

- BIODISPONIBILIDAD (Distribución):

Cantidad de fármaco que tiene capacidad de acción farmacológica una vez se ha pasado las primeras barreras que tiene cualquier fármaco para entrar en el organismo.

- Parenteral:

No problema. Vía por excelencia para el 100% de la disponibilidad es la via intravenosa. Es la única en que el fármaco tiene el 100% de biodisponibilidad (acción farmacológica)

- Digestiva:

Antes de llegar el fármaco a circulación general, para hacer su efecto tiene que pasar por la Pared del Intestino y el Hígado.

La dosis única es muchas veces superior a la terapeútica, superando el límite de concentración mínima tóxica (aumento del riesgo de efectos no deseados).

Es una forma de riesgo de administrar fármacos. Cuando se administran fármacos por via intravenosa puede aparecer shock por velocidad.

- METABOLISMO:

Capacidad del organismo de transformar los fármacos mediante:

- Alterar o transformar capacidad de acción farmacológica.

- Permitir la eliminación de los fármacos.

La alteración está determinada por:

- Bioinactivación: transformar un fármaco activado en metabolitos inactivos, los cuales se transforman de liposolubles a hidrosolubles (en hígado) para poder ser eliminados por el riñón.

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REACCIONES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO:

- Químicas: Pequeñas variaciones en la molécula pueden alterar el metabolismo de un fármaco produciendo una sustancia química inactiva en activa con sus consecuencias.

- Genéticas: Las diferentes razas, especies no reaccionan igual.

- Fisiológicas: La edad no toleran igual los niños y ancianos en relación con adultos. Los hombres con las mujeres. Las mujeres lo toleran peor. También embarazadas.

FACTORES FARMACOLÓGICOS:

1- Inhibición Enzimática.

2- Inducción Enzimática.

4- EXCRECIÓN:

1- Visual (conjuntiva).

2- Bucal: muy frecuente. Se elimina por la saliva especialmente los hipnóticos. Sabor y olor malo

3- Pulmonar: O2, CO2. Excelente.

- RELACIÓN DE LA FARMACOCINÉTICA EN LA APLICACIÓN CLÍNICA DIARIA:

- ABSORCIÓN:

1- Fármacos totalmente absorbidos.

2- Fármacos parcialmente absorbidos.

3- Fármacos no absorbidos.

METABOLISMO:

Se ha de ser muy cauto en la administración de según qué fármacos por via oral en enfermedades hepáticas, porque se fuerza el hígado y puede desencadenar un coma hepático

ELIMINACIÓN:

Cualquier insuficiencia renal obliga a una revisión de la dosificación farmacologica. Por 2 motivos:

1- La no eliminación del fármaco por vía renal, siempre que sea fármaco activo, puede producir sobredosis con dosis terapeúticas.

2- Si no hay lesión renal ciertos fármacos nefrotóxicos pueden conducir a lesión renal.